性状性状鉴别(1)商陆 根圆锥形,有多数分枝枝。表面灰棕色或灰黄色,有明显的横向皮孔及纵沟纹。商品多为横切或纵切的块片。横切片为不规则圆形,边缘皱缩,直径2-8cm,厚2-6mm,切面浅黄色或黄白色,有多个凹凸不平的同心性环纹。纵切片为不规则长方形,弯曲或卷曲,长10-14cm,宽1-5cm,表面凹凸不平,木部呈多数隆起的纵条纹。质坚硬,不易折断。气微,味甘淡,久嚼麻舌。 (2)垂序商陆 药材外形与商陆类同。 以块片大、色白者为佳。 显微鉴别 根横切面:(1)商陆 木柱层为5-8列棕色细胞。皮层较窄。异常维管束断续排列成数轮;维管束外韧型,形成层连接成环;两轮维管束之间为薄壁细胞。中央有正常维管束,木质部细胞呈放射状排列。本品薄壁细胞充满淀粉粒,有的含草酸钙针晶束,长40-72μm,并有少数草酸钙棱晶和簇晶。 (2)垂序商陆 与商陆相似,但针晶束稍长,40-96μm,无棱晶和簇晶。 理化鉴别 (1)取本品细粉0.5g,加95%乙醇10m回流提取0.5h,滤过。滤液蒸干,残渣用冰醋酸1ml和醋酐1ml溶解,再滴加浓硫酸,立即显红棕色,2h也不褪色。(检查商陆皂甙)(2)取本品细粉0.5g,加50%乙醇10ml,回流提取30min,滤过,滤液蒸干,残渣溶于生理盐水7ml中,滤过,用氢氧化钠溶液调至中性。取滤液2ml,加2%红细胞悬浮液2ml,混匀,静置10min后,变为透明,即溶血。 (3)薄层色谱 取粉末2.5g,加甲醇10ml浸泡过夜,滤过,作供试品溶液。另取商陆皂甙A、H制成对照品溶液。吸取二溶液点于同一硅胶G薄层板上,用氯仿-甲醇(8:2)展开,展距10cm。喷10%硫酸乙醇溶液,100℃烘烤10min,供试品色谱中在与对照品色谱相应位置,显相同颜色的斑点。 化学成分1.商陆根含商陆种甙(esculentoside)A、B、C、D[1]、E(即是美商陆甙G、phytolaccoside G)、F[2]、H[3]、K、L[4]、O、P、Q[5]、J[6]、M[7]、I、N[8]及G[9],美商陆甙E,商陆种酸(esculentic acid),美商陆酸(phytolaccagenic acid)[10],2-羟基商陆酸(jaligonic acid,demethyl phaytolaccagenin)[10、11],美商陆皂甙元(phytolaccagenin)[11],2,23,29-三羟基齐墩果酸(esculentagenicacid)[6],商陆种甙元(esculentagenin)[7],γ-氨基丁酸(γ-aminobu-tyric acid)[12],α-菠菜甾醇(α-spinasterol)、△7-豆甾烯醇(△-stig-mastenol)及它们的葡萄糖甙和酸化甾醇葡萄糖甙,脂酸部分包括棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸(stearic acid)及肉豆蔻酸(myris-tie acid),而主要的是6’-棕榈酰基-a-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙(6’-palmityl-α-spinasteryl-β-D-glucoside)[13]。块根含2-乙基-正己醇(2-ethyl-1-hexanol),2-甲氧基-4-丙烯基苯酚(2-methoxy-4-propenylphenol),邻苯二甲酸二丁酯(dibutylphthalate),棕榈酸乙酯(ethyl palmitate),带状网翼藻醇(zonarol),2-单亚油酸甘油酯(2-monolinolein),油酸乙酯(ethy-loleate),棕榈酸十四醇酯tetradecylplamitate)[14],还含商陆多糖I[15]和植物致丝裂素(phytomoitogen)[16]。 2.垂序商陆 根合美商陆甙A、B[即是美商陆皂甙(Phyto-laccasaponin)G〕、D、E(即是美商陆皂甙E)、G(即是商陆种甙E)[17、18]、D2、F[19],美商陆皂甙B[20],美商陆皂甙元、2-羟基商陆种酸,3-氧代-30-甲氧基羟基-23-去申齐墩果-12-烯-28-酸(3-oxo-30-carbomethoxy-23-norolean-12-en-28-oic acid)[21],商陆种酸、美商陆酸[10],齐墩果酸(oleanolic acid)[22],2-哌啶甲酸(pipecolinicacid),天冬氨酸(aspartic acid),谷氨酸(glutamic acid),瓜氨酸(citrulline),γ-谷氨酸组氨酸(γ-glutamylhisitidine)[23],γ-氨基丁酸、组胺(histamine)[24],α-菠菜甾醇、△7-豆甾烯醇,α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙(α-spinasteryl-β-D-glucoside),△7-豆甾烯醇-β-D-葡萄糖甙(△7-stigmastenyl-β-D-glucoside),6’-棕榈酰基-△7-豆甾烯酸β-D-葡萄糖甙(6’-palmityl-△7-stigmastenyl-β-D-glucoside),6′-棕榈酸基-α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙[21],还含美商陆毒素(phy-tolaccatoxin)[25,26],黄美味草醇(xanthomicrol)[27],美商陆根抗病毒蛋白(PAP-R,pokeWeed antiviral protein from roots)[28],美商陆根抗真菌蛋白(pokeweed antifungal protein)R1,R2[29]和有丝分裂原(mitogen)[30]。 药理作用1.利尿作用 商陆根提取物灌注蟾蜍肾脏,可明显增加尿流量,直接滴于蛙肾或蹼,则见毛细血管扩张,血流量增加。经研究,商陆中的钾盐不是起利尿的主导作用,而是附加作用、麻醉狗静脉注射商陆浸膏,未见明显利尿作用,对血压也无显着影响。亦有报道,商陆浸膏片无利尿作用。 2.祛痰、镇咳及平喘作用 商陆根的水浸剂、煎剂和酊剂,均有显着的祛痰作用。其有效化学成分主要为商陆皂甙元,其次为去甲基商陆皂甙元。商陆浸膏片治疗慢性气管炎时,具有良好的祛痰、止咳、平喘作用,对肾上腺素皮质功能不足的患者,商陆醇浸膏治疗慢性气管炎的机理之一可能是由于提高了肾上腺皮质功能,从而使过敏状态有所改善。 3.抗菌作用:商陆浸液对许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌有抑制作用。商陆煎剂及酊剂对流感杆菌、肺炎双球菌(部分菌株)有一定抑制作用,并认为此作用与其临床疗效有一定关系。商陆皂甙甲对急性或慢性炎症都有抑制作用。2-羟基商陆酸也具有抗炎作用。 4.体外诱生免疫干扰素的作用:垂序商陆(PWM)和中国商陆皂甙(ES)在体外对正常外伤脾和病人脾细胞诱生干拢素,PWM和ES诱生的干拢素对PH=2或56℃处理敏感,能被人r干扰素单克隆重抗体中和,确证是人r干扰素;但ES对病人脾细胞诱生r干扰素的作用显着地低于PWM(P< 0.01=商陆多糖I能增强巨噬细胞的细胞毒作用与其诱生肿瘤坏死因子和白细胞介素1增加。又报道,中国商陆皂甙不仅能诱生r-干扰素,还能诱生白细胞介素-2及淋巴毒素,实验证明含有数种淋巴因子的制品,对人的人肺癌细胞株、Hela细胞、人肝癌细胞株、Jurkat及Malt-4细胞等均有不同程度的细胞毒性作用。当前在高度纯化的基因工程混合淋巴因子尚不能提供临床应用的情况下,中国商陆皂甙诱生的淋巴因子制品,联合化学药物或中药治疗肿瘤具有较好临床使用的价值。商陆皂甙辛(Esculentoside H)因具有较高的诱生干扰素效价,现已用于r-干扰素的生产。商陆总皂甙和商陆皂甙甲能显着地促进小鼠白血球的吞噬功能,总皂甙还能对抗由羟基脲引起的DNA转化率的下降,使DNA的合成保持在正常水平,证明了商陆皂甙是商陆扶正固本作用的有效成分之一。 5.对肝脾组织3H-胸腺嘧啶核苷渗入的影响:用氚标记胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)体内参入脱氧核糖核酸的方法,观察了商陆总皂甙对肝脾组织3H一TdR参入的影响。实验表明商陆总皂甙可能是一种激活核苷酸还原酶的生物活性物质,拮抗羟基脲在二磷酸化水平对核苷酸还原反应的抑制作用,能显着提高3H一TdR参入率,延长动物的耐冻时间。 毒性毒性:小鼠应用商陆的半数致死量如下(g/kg):26(水浸剂),28(煎剂),46.5(配剂),均为口服;1.05(水浸剂),1.3(煎剂),5.3(酊剂),均为腹腔注射。野萝卜有红、白两种,根据对小鼠致死反应看来,红色的较白色的毒性约大1倍,煮沸2小时两者毒性明显降低。家兔口服野萝卜干粉(5-10g/kg),除活动减少外无其他明显中毒症状。猫口服2.5-10g/kg,皆出现呕吐,剂量愈大,呕吐反应愈严重,10g/kg组第2天仍有呕吐动作,此组4只猫在2天内死亡2只。狗口服 1g/kg,亦发生呕吐,除活动较少外,无其他反应。大鼠每天口服煎剂5g/kg,连续3周,未见明显异常。垂序商陆中的毒性成分酸性甾体皂甙,对小鼠腹腔注射给药,其半数致死量为0.065mg/g。商陆水浸剂对小鼠灌胃半数致死量为26g/kg、煎剂半数致死量为28g/kg、酊剂半数致死量为46.5g/kg;而小鼠腹腔注射半数致死量水浸剂为1.05g/kg、煎剂半数致死量为1.3g/kg、酊剂半数致死量为5.3g/kg。不同的动物种类对商陆根的敏感性有差异,猫狗较敏感,容易中毒,兔次之。有报道,因血小板减少,常有齿龈出血、鼻衄而服用商陆煎剂(商陆15g,红枣10枚),而出现意识不清和多尿症状。还有服鲜商陆根(15g)2小时后出现恶心、呕吐、剧烈水泻、眩晕、语言不清、躁动、肌肉抽动、唇紫绀、双侧瞳孔等圆散大、对光反射迟钝、失水性休克及心动过速、室性早搏等中毒症状。商陆浸膏对大鼠的一般活动、食量、体重、肝功、肾功及血象皆无明显影响,对正常大鼠和家兔肝脏的功能无明显损害作用,也不加重CCl4中毒性动物的肝的损害,但浸膏可直接作用于心脏,故不宜静脉注射给药。商陆中的毒性成分目前还不清楚,但商陆经长时间煎煮或反复蒸晒可降低毒性,若与五花肉同煎,用量要达250g也无不适感。说明毒性成分对热不稳定。 鉴别1.取本品细粉0.5g,加50%乙醇10ml,回流提取半小时,滤过,滤液蒸干,残渣溶于生理盐水7ml中,滤过,滤液用氢氧化钠溶液调至中性后,作以下试验:1.1.泡沫试验:取上述滤液3ml置试管内剧烈振摇1分钟,泡沫不明显,1分钟即消失。 1.2.溶血试验:取上述滤液2ml置试管内,加2%红血球悬浮液(在生理盐水中)2ml,混匀,静置观察,10分钟后变为透明,速溶血。)Liebermann反应:取本品粉末0.5g,加95%乙醇10ml回流提取半小时,滤过,滤液蒸干,残渣用冰醋酸1ml和醋酐1ml溶解,再滴加浓硫酸,立即显红棕色,2小时内也不褪色。根据以上试验,确定本品含有三萜皂甙。 炮制商陆:洗净,稍浸泡,润透,切片,晒干。醋商陆:取净商陆片,置锅内加米醋煮之,至醋吸尽,再炒至微干。(每商陆片100斤用醋30斤)《雷公炮炙论》:每修事商陆,先以铜刀刮上粗皮了,薄切,以水浸两宿,然后漉出甑蒸,以豆叶一重与商陆一重,如斯蒸,从午至亥出,去豆叶暴干,细锉用。若无豆叶,只用豆代之。 |